Сердечные гликозиды по длительности действия классификация

Сердечные гликозиды представляют собой вещества, способные устранять  симптомы сердечной недостаточности. Они имеют растительное происхождение и, поэтому применяются в медицине на протяжении многих столетий. На сегодняшний день аналогичное название носит и отдельная группа лекарственных средств, в основу которой входят гликозиды.

Свойства

Сегодня большинство фабрик, которые занимаются разработкой медицинских препаратов, сердечные гликозиды получают синтетическим путём, а в некоторых фармацевтических компаниях предпочитают использовать полусинтетический способ разработки веществ подобного направления.

Сердечные гликозиды оказываю действие на сердце, влияя на его работоспособность и функциональность. После их применения значительно увеличивается сердечный ритм, что, в свою очередь, напрямую влияет на объём крови, поступающей в желудочки органа и в его диастолу.

В следствии этого, снижается проходимость в атриовентикулярном узле вместе с пучком гиса. Отмечается успокаивающее влияние на нервную систему больного.

Свойства

На давление гликозиды оказывают временное влияние. В случаях, когда отмечается пониженное артериальное давление, благодаря препаратам оно стабилизируется, приходя в естественную норму. Когда давление нормальное, препарат не изменяет его. Средства из этой серии расширяют сосуды почек, из-за чего увеличивается объём выделяемой мочи.

Нельзя не отметить то, что гликозиды сужают коронарные сосуды, что может значительной ухудшить самочувствие при наличии ишемической болезни сердца.

Влияние сердечных гликозидов на физиологические свойства сердца

Что такое гликозиды

Наперстянка Пурпурная имеет лекарственные соединения

Гликозиды для сердечников – это лекарственные препараты избирательного кардиотонического действия, которые могут быть изготовлены как на растительной, так и на полусинтетической основе. Эти органические соединения содержатся в таких растениях:

– ландыш;

– горицвет;

– наперстянка;

– олеандр и пр.

Из этих растений выделяют вещества дигитоксин, дигоксин, ацетилдиготоксин, целанид, лантозид, коргликон, которые затем используют для приготовления медицинских препаратов.

В сердечных гликозидах содержится два компонента, сахаристый и несахаристый: гликоны и агликоны. Основной кардиотонический эффект оказывает именно агликоновая составляющая молекулы, но гликон способствует проходимости молекулы через клеточную мембрану и удержанию ее там.

Сердечные гликозиды влияют на все основные функции сердечной мышцы. Постоянный прием этих препаратов делает сердцебиение менее частым, но при этом сами сердечные сокращения – более сильными.

Вначале они перорально попадают в желудок, оттуда всасываются в кровь, проникают в клетки миокарда и удерживаются там, положительно воздействуя на его работу. Эффективность и продолжительность действия сердечных гликозидов напрямую зависит от степени их связи с белками плазмы. Чем прочнее эта связь, тем выше будет кумулятивность и длительней эффект.

Что такое гликозиды

Классификация и показания к применению

Увеличение силы сокращения сердца (положительная инотропная активность) важна для большинства пациентов с сердечной недостаточностью. Существует несколько механизмов, посредством которых это может быть достигнуто. Сердечные стероиды являются, пожалуй, наиболее полезными и обсуждаются здесь.

Сердечные гликозиды являются важным классом естественных стероидов, чьи действия используются в полезных свойствах. Растения, содержащие эти стероиды были использованы много веков на протяжении истории. Эти стероиды широко используются в современном лечении сердечной недостаточности, а также для лечения фибрилляции предсердий и флаттера. Тем не менее серьезной проблемой остается их токсичность при чрезмерном потреблении.

Читайте также:  Норма АСТ, АЛТ, амилазы, липазы и других ферментов в крови

Как таковой классификации сердечных гликозидов не существует. Различают препараты по концентрации содержания активного вещества, а также по их количеству – одно или несколько.

Также бывают эти органические соединения по разной продолжительности действия:

– длительной – максимальная концентрация достигается спустя 10 часов после приема препарата, действие сохраняется несколько суток, при этом значительно возрастает риск передозировки;

– средней – максимальная концентрация отмечается через 6 часов, эффект длится до 3 дней;

– короткой – обычно вводятся внутривенно, если нужна быстрая помощь при сердечном приступе, действуют сразу же и практически не обладают кумулятивным эффектом.

Показаниями к применению сердечных гликозидов являются сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тахикардия, стенокардия, при этом тщательно учитывается виды и степень тяжести патологии. Подбираются препарат и дозировка только врачом, нарушать их категорически нельзя, так как основным побочным эффектом сердечных гликозидов является сильная интоксикация организма. Нельзя принимать эти  соединения при беременности и во время лактации.

Классификация лекарственных средств

Классификация сердечных гликозидов подразумевает три основные группы препаратов: быстрого, среднего и пролонгированного действия. Различие между ними заключается в том, как быстро возникает эффект от их приема и, как долго он длится.

Список сердечных гликозидов достаточно обширный, поэтому не стоит подбирать лекарства самостоятельно. Назначение должен выписывать лечащий врач на основе результатов всех необходимых диагностических процедур.

Средства пролонгированного действия

В эту группу входят сердечные гликозиды, действие которых наиболее длительное. Оно может продолжаться до 10 дней. В основу данных препаратов входит растение наперстянка пурпурная.

Время возникновения максимального эффекта от лекарства зависит от формы его приема. Если препарат выпускается в виде таблеток, то активное действие его основных компонентов можно ожидать примерно через 10 часов. Если же это внутривенный препарат, то время начала действия сокращается до 6-7 часов.

Популярными примерами препаратов сердечных гликозидов длительного действия могут выступать Дигитоксин, Кордигит, Ацетилдигитоксин. Они назначаются при хронической сердечной недостаточности, а также при нарушении кровообращения.

Средства средней продолжительности действия

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности хронического или острого характера, как правило, обладают средней продолжительностью действия. Они также создаются на основе растения наперстянка. Но, если в первом случае это был пурпурный вид, то для данной группы лекарств используются шерстистый и ржавый сорт. Дело в том, что их свойство кумуляции более умеренное.

Классификация лекарственных средств

Наиболее активное действие лекарства в организме начинается в среднем через 5-6 часов после его приема. Это в случае с таблетками. Если проводится внутривенное введение препарата, то время наступления максимального эффекта будет составлять 3 часа. Общая длительность действия сердечных гликозидов данной группы может достигать 3 суток.

Дигоксин – препарат, который является сердечным гликозидом

Среди гликозидов средней продолжительности можно указать препараты Дигоксин, Медилазид, Лантозид.

Средства быстрого действия

Данная группа представляет собой препараты для неотложной помощи. Действовать они начинают уже через 8-9 минут после попадания в организм. Максимальный эффект возникает примерно через 1 час.

В виду экстренного характера действия данных препаратов, вводят их только внутривенно.  Это позволяет максимально быстро получить результат. В отличие от первых двух групп, в основу гликозидов быстрого действия входит не наперстянка, а ландыш или строфант. Их кумулятивные свойства минимальны.

Читайте также:  Миелопролиферативное заболевание крови что это такое

Примеры сердечных гликозидов короткого действия: Строфантидина Ацетат, Строфантин К, Коргликон.

Противопоказания к применению

СГ не должны применяться при урежении ритма сердца менее 60 в минуту, а также на фоне синоатриальной и атриовентрикулярной блокады любой степени.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (обморочные состояния, вызванные нарушениями ритма сердца) также является противопоказанием для применения этих лекарств.

СГ при стенокардии напряжения или остром инфаркте миокарда оправданы лишь при сочетании этих заболеваний с выраженной сердечной недостаточностью.

СГ противопоказаны при шоке.

Эти препараты не должны назначаться при пароксизмальной желудочковой тахикардии, аритмиях при передозировке СГ, а также при пароксизмах мерцательной аритмии на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона -Уайта.

Сердечные гликозиды

Термин «сердечные гликозиды» традиционно используется в медицинской практике. Под сердечными гликозидами (СГ) понимают соединения специфической структуры, содержащиеся в некоторых растениях и обладающие особым воздействием на сердечно-сосудистую систему.

Ранее СГ получали из таких растений, как наперстянка, горицвет, ландыш, обвойник, строфант, олеандр и другие. В современной фармацевтике СГ получают полусинтетическим или синтетическим путем.

Фармакологическое действие

СГ изменяют все основные функции сердца. Под их влиянием усиливаются сердечные сокращения, в результате увеличивается объем крови, выбрасываемой в аорту (ударный объем). Ритм сердца замедляется, при этом улучшается приток крови к желудочкам сердца в диастолу. Замедляется проводимость в атриовентрикулярном узле и по пучку Гиса.

Влияние на артериальное давление непостоянно. При пониженном артериальном давлении при улучшении деятельности сердца оно повышается. Если артериальное давление нормальное или повышенное, под действием СГ оно не изменяется.

Расширяются сосуды почек, увеличивается количество образовавшейся мочи (диурез).

Сужаются коронарные сосуды, что у некоторых больных может ухудшить течение ишемической болезни сердца.

СГ оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Показания к применению

Сердечные гликозиды помогают замедлить ритм при тахисистолическом варианте фибрилляции предсердий.

В последнее время роль СГ в лечении хронической сердечной недостаточности снижается. Они не улучшают прогноз этого состояния и не замедляют его прогрессирование.

Тем не менее, эти лекарства улучшают самочувствие пациентов и качество их жизни, уменьшают потребность в стационарном лечении. Для терапии хронической сердечной недостаточности применяется исключительно дигоксин. При этом он должен использоваться в малых дозах, чтобы избежать передозировки. Дигоксин в малых дозах действует скорее как нейрорегулятор.

Усиление сердечной деятельности при этом не имеет большого практического показанием к применению СГ является тахисистолическая форма фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) в сочетании с хронической сердечной недостаточностью. При этом используется свойство СГ замедлять атриовентрикулярную проводимость и уменьшать частоту сердечных сокращений.

Сердечные гликозиды

Особенно показаны СГ при низкой сократительной способности сердца (фракция выброса менее 25%), значительном расширении его полостей, неишемических причинах сердечной недостаточности.

В некоторых случаях СГ можно использовать в качестве антиаритмических средств при суправентрикулярных тахикардиях.

Противопоказания к применению

СГ не должны применяться при урежении ритма сердца менее 60 в минуту, а также на фоне синоатриальной и атриовентрикулярной блокады любой степени.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (обморочные состояния, вызванные нарушениями ритма сердца) также является противопоказанием для применения этих лекарств.

Читайте также:  Медицинская помощь при инфаркте миокарда

СГ при стенокардии напряжения или остром инфаркте миокарда оправданы лишь при сочетании этих заболеваний с выраженной сердечной недостаточностью.

СГ противопоказаны при шоке.

Эти препараты не должны назначаться при пароксизмальной желудочковой тахикардии, аритмиях при передозировке СГ, а также при пароксизмах мерцательной аритмии на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона -Уайта.

Побочные эффекты

СГ в небольших дозах переносятся хорошо. При передозировке возможно появление тошноты и рвоты, так как эти средства действуют непосредственно на рвотный центр, а также раздражают слизистую желудка. Может возникнуть нарушение аппетита и понос.

При передозировке возможно нарушение функции нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, беспокойство, нарушение зрения.

Токсические дозы СГ вызывают нарушение сердечной деятельности. Появляется резкая брадикардия (урежение сердечных сокращений). Развивается экстрасистолия, нарушается атриовентрикулярная проводимость. Может возникнуть трепетание желудочков и остановка сердца.

СГ способны накапливаться в организме даже при приеме в небольших дозах. При появлении признаков интоксикации у пациентов, постоянно принимающих эти препараты, необходимо сделать перерыв в лечении, при необходимости назначить препараты калия и антиаритмические средства.

Механизм положительного инотропного действия сердечных гликозидов.

Ингибирование SH-групп Na + /K + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов → снижение уровня ионов калия внутри кардиомиоцита → увеличение внутриклеточного уровня натрия → повышение в клетке кальция из внешней среды за счет Na + /Ca 2+ -обмена → освобождение дополнительных ионов кальция из саркоплазматического ретикулума → взаимодействие кальция с тропонининовым комплексом и устранение тормозящего влияния тропонинового комплекса на сократительные белки миокарда → взаимодействие актина с миозином → быстрое и сильное сокращение миокарда.

Молекулярный механизм действия

Молекулярный механизм действия сердечных гликозидов заключается в том, что они специфически подавляют деятельность Na + / K + -АТФазы. Na + / K + -АТФазы — это трансмембранный транспортный белок, обеспечивающий пидтимання низкого содержания ионов Na + и высокого содержания ионов + в клетке, для этого он использует энергию гидролиза АТФ. Такое соотношение ионов Na + / K + необходимое для регуляции осмотического давления, поддержания вторичного активного транспорта, а также поддержание трансмембранного потенциала возбудимых клеток, который необходим для передачи нервных импульсов и сокращение мышц. Na + / K + -АТФазы состоит из двух регуляторных β- и двух ферментативных α-субъединиц. Последние содержат домены связывания Na + и сердечных гликоздиив с стороны возвращенной наружу клетки и домены связывания К + и АТФ, повернуты внутрь клетки. Присоединяясь к α-субъединицы Na + / K + -насоса сердечные гликозиды вызывают ее конформационные изменения, в результате которой транспортер теряет активность. Если Na + / K + -АТФазы не работает, это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na +. А это в свою очередь приводит к изменению в работе Na + / Са 2+ обменника — траспортной системы, скачивает ионы Са 2+ по механизму вторичного активного транспорта: эти ионы, двигаясь против градиента концентрации, обмениваются на ионы Na +, движущиеся по градиенту концентрации. Таким образом накопления натрия внутри клетки приводит к зибльшення концентрации кальция. Последний ион необходим для сокращения мышц, когда его содержание в кардиомиоцитах возрастает до определенного уровня сердечные сокращения становятся сильнее, дальнейший рост содержания кальция приводит к остановке сердца в систоле.